- [6R-[(6Α,7Β(Z)]]-7-[[2-(2-氨基-4-噻唑基)-4-羧基-1-氧-2-丁烯基]氨基]-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
- 头孢布烯
- cephem
- s7432
- Ceftibutene
- antibiotic7432s
- Ceftibuten
- cis-ceftibutin
- cephalosporin7432-s
- 7432S
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性质描述
1.75g/cm3
966.4°C at 760 mmHg
538.3°C
1.762
产品应用
头孢布烯 (97519-39-6)用于敏感菌所引起的泌尿系统感染、呼吸系统感染和妇科疾病感染等。
只需轻轻一点,
生产方法
头孢布烯 (97519-39-6)的制备方法:
1.2-(2-苄氧羰基氨基-4-噻唑基)乙酸二苯甲酯和甲酸二苯甲基酯溶于四氢呋喃,在氢化钠存在下,于0~20℃下反应2h,可得高收率的化合物(Ⅱ)。
2.(Ⅱ)再和有机磷试剂进行Wittig反应,生成化合物(Ⅲ),其E/Z=3/2。接着用三氟乙酸在二氯甲烷中,于0~5℃下反应1.5h,水解得到化合物(Ⅳ)。
3.然后和头孢菌素(Ⅴ),按常法,即在三氯氧磷和N-甲基吗啉存在下,在二氯甲烷中,于-20℃下反应20min,得到化合物(Ⅵ),其E/Z=85/15。最后在三氯化铝存在下,在苯甲醚中加热,可得头孢布烯及其E式异构体,其E/Z=85/15。但该顺反异构体混合物在pH值为3~4的水溶液中,因E式会异构化为Z式,缓慢结晶出Z式的同时,E式不断地异构化,因而可得到高收率的头孢布烯。
?头孢布烯 (97519-39-6)药理与应用:本品系第三代头孢菌素,对多种β-内酰胺酶稳定.对大多数G-菌如嗜血杆菌类、卡拉莫拉氏菌类等有效;对G+菌中的肺炎链球菌和化脓性链球菌有很强的杀菌作用,对厌氧菌没有作用。对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、假单胞菌无效。
药动学:口服后吸收良好,PB为60%,分布于体液和组织中,约60%~90%以原形经肾脏排出,儿童的T1/2与成人相同,为2~3h。
规格:胶囊200mg×6粒。400mg×6 粒。干混悬剂36mg/ml×30ml。片剂:100mg/片。混悬剂:90mg/5ml,180mg/ml。
适应症:上呼吸道感染如咽炎、扁桃体炎、猩红热、副鼻窦炎、中耳炎。下呼吸道感染如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎。泌尿道感染。肠炎及胃肠炎。
用量用法:成人200-400mgqd。儿童9mg/kg体重/日。
禁忌:对头孢菌素类过敏者。
不良反应:胃肠道反应,偶见惊厥,暂时性肝酶升高。
注意事项:严重肾功能不全者以及进行透析患者需调节剂量。
只需轻轻一点,
安全问题
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