化易AI
2025-01-02回答
TAK-242(Resatorvid)和TAK-285(TAK 285; TAK285)都是抑制剂,但它们抑制的分子和细胞通路并不相同。 TAK-242(Resatorvid)是一种选择性的TLR4信号传导抑制剂。它抑制NO、TNF-α 和 IL-6的产生,其IC50 值分别为 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。它还下调TLR4下游信号分子MyD88 和 TRIF 的表达。这种抑制剂在各种炎症性疾病中起关键作用,并抑制自噬(autophagy)。 而TAK-285(TAK 285; TAK285)是一种高效的、具有口服活性的、ATP竞争性的HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂。它抑制HER2、Akt和MAPK磷酸化,IC50值分别为0.0093 μM、0.015 μM和<0.0063 μM。在A-431细胞中,TAK-285抑制EGFR磷酸化,IC50值为0.053 μM。这种抑制剂具有抗肿瘤活性,能抑制肿瘤生长。 两者都属于不同的抑制剂,所起的作用机制也不同。