化易AI
2024-07-05回答
AG490又称Tyrphostin AG 490或Tyrphostin B42,是一种可以通透细胞膜的JAK-2蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对其他激酶如Lck、Lyn、Btk、Syk或Src活性无明显影响。在体外试验中,许多报道是通过AG490来研究JAK2的信号转导及调控作用。有资料证实,人脐静脉内皮细胞在可溶性白介素-6(IL-6)受体α的诱导下可表达生长相关癌基因蛋白α,将AG490作用于人脐静脉内皮细胞,能特异性阻断JAK2信号转导通路,发现内皮细胞中生长相关癌基因蛋白α的表达受到抑制。由此证明了JAK2信号转导通路参与了人脐静脉内皮细胞中生长相关癌基因蛋白α表达的调控。AG490还可通过阻断由IL-6介导的JAK2活化抑制骨髓瘤细胞增殖,诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。体内实验中,AG490通过抑制JAK2活化影响淋巴细胞增殖,可诱导白血病细胞凋亡。因此,AG490作为一种抗肿瘤药物已用于临床治疗白血病。